Цисатракурия безилат (Cisatracurium besilate)
Описание активного компонента
Фармакологическое действие
Недеполяризующий миорелаксант средней продолжительности действия, производное бензилизохинолина. Связывается с холинорецепторами двигательных окончаний и действует как антагонист ацетилхолина, вызывая конкурентную блокаду нервно-мышечной передачи. Вызывает паралич дыхательных мышц, а также других скелетных мышц, не оказывая при этом влияния на сознание и порог болевой чувствительности.
Цисатракурия безилат не обладает существенной ваголитической или ганглиоблокирующей активностью, не оказывает существенного влияния на ЧСС и не устраняет брадикардию, развивающуюся под действием многих средств для анестезии или при стимуляции блуждающего нерва во время операции.
Показания
Для расслабления мышц и поддержания миоплегии при проведении общей анестезии во время хирургических операций (в т.ч. для интубации трахеи); для обеспечения ИВЛ в ОИТ (в комбинации с седативными средствами).
Режим дозирования
Индивидуальный, в зависимости от возраста, показаний, вида наркоза, клинической ситуации, сопутствующих заболеваний.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, артериальная гипотензия, приливы.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, бронхоспазм.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к цисатракурия безилату, к атракурия безилату, к бензенсульфоновой кислоте.
Беременность и лактация
Применение при беременности и в период лактации возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
В экспериментальных исследованиях показано, что цисатракурия безилат не оказывает тератогенного действия. Влияние на репродуктивную функцию не изучено.
Неизвестно, выделяется ли цисатракурия безилат или его метаболиты с грудным молоком у человека.
Применение при нарушениях функции печени
Пациентам с недостаточностью функции печени коррекции дозы не требуется.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с недостаточностью функции почек коррекции дозы не требуется.
Применение в пожилом возрасте
Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Применение для детей
Клинический опыт применения цисатракурия безилата у детей в возрасте до 1 мес отсутствует.
Особые указания
Эффективность и безопасность применения цисатракурия безилата при операциях на сердце в условиях гипотермии (25-28°C), не изучены.
Цисатракурий безилат может применять только анестезиолог или другой специалист, имеющий опыт применения миорелаксантов и изучивший их действие. При этом необходимо иметь условия для проведения неотложной интубации трахеи, ИВЛ и адекватной оксигенации крови.
С особой осторожностью применяют у пациентов с аллергическими реакциями на другие миорелаксанты в анамнезе, учитывая возможность перекрестных реакций.
У пациентов с выраженными нарушениями КЩР и/или электролитного обмена возможны изменения чувствительности к миорелаксантам, влияющим на нервно-мышечную передачу.
Эффективность и безопасность применения цисатракурия безилата у пациентов со злокачественной гипертермией в анамнезе не изучены. Экспериментальные исследования, проведенные на свиньях, восприимчивых к злокачественной гипертермии, свидетельствуют о том, что цисатракурий безилат не вызывает этот синдром.
При применении цисатракурия безилата (как и других недеполяризующих миорелаксантов) у пациентов с ожогами, следует учитывать возможность увеличения необходимой дозы и сокращения длительности действия.
Пациентам с недостаточностью функции почек или печени, а также лицам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Клинический опыт применения цисатракурия безилата у детей в возрасте до 1 мес отсутствует.
Канцерогенность цисатракурия безилата не изучена. Риск мутагенного действия цисатракурия безилата считают незначительным.
Лекарственное взаимодействие
Действие цисатракурия безилата усиливается при его одновременном применении со средствами для анестезии (в т.ч. с энфлураном, изофлураном, галотаном, кетамином), другими недеполяризующими миорелаксантами, антибиотиками (в т.ч. с аминогликозидами, полимиксинами, спектиномицином, тетрациклинами, линкомицином и клиндамицином), антиаритмическими средствами (в т.ч. с пропранололом, блокаторами кальциевых каналов, лидокаином, прокаинамидом и хинидином), диуретиками (в т.ч. с фуросемидом, и, возможно, тиазидами, маннитолом и ацетазоламидом), солями магния, солями лития, ганглиоблокирующими средствами (в т.ч. триметафаном, гексаметонием).
Действие цисатракурия безилата уменьшается в случаях предшествующего длительного применения фенитоина или карбамазепина.
Введение суксаметония с целью увеличения длительности действия недеполяризующих миорелаксантов может привести к длительной или сложной блокаде, которую бывает трудно устранить с помощью антихолинэстеразных средств.
В редких случаях некоторые препараты могут вызывать нарастание или проявление латентной миастении, или на самом деле вызывают миастенический синдром; в результате может наблюдаться повышенная чувствительность к цисатракурию безилату. К подобным препаратам относят различные антибиотики, бета-адреноблокаторы (пропранолол, окспренолол), антиаритмические средства (прокаинамид, хинидин), антиревматические средства (хлорохин, D-пеницилламин), триметафан, хлорпромазин, стероиды, фенитоин и литий.