Протионамид (Prothionamide)

Противотуберкулезное средство II ряда. Действует бактериостатически, блокирует синтез миколевых кислот, являющихся важнейшим структурным компонентом клеточной стенки микобактерий туберкулеза. Обладает свойствами антагониста никотиновой кислоты. В высоких концентрациях нарушает синтез белка микробной клетки и действует бактерицидно. Эффективен в отношении микобактерий туберкулеза, устойчивых к препаратам I ряда. Применение в комбинации с другими противотуберкулезными средствами снижает вероятность развития резистентности туберкулеза.

Протионамид применяется для лечения всех форм туберкулеза, в т.ч. при резистентности возбудителя к другим противотуберкулезным препаратам (I ряда) или их непереносимости.

Принимают внутрь после еды.

Взрослым назначают по 0.25 г 3 раза/сут ; при хорошей переносимости - по 0.5 г 2 раза/сут.

У больных старше 60 лет и при массе тела менее 50 кг суточная доза не должна превышать 0.75 г (чаще назначают по 0.25 г 2 раза/сут).

Детям назначают из расчета 10-20 мг/кг массы тела/сут.

Побочные действия протионамида проявляются со стороны ЖКТ, печени, кожи, эндокринной и нервной системы.

Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, сухость или гиперсаливация, металлический привкус во рту. После отмены препарата эти явления, как правило, быстро проходят. Часто во время лечения отмечается подъем уровня трансаминаз. Редко отмечаются выраженные нарушения функции печени с признаками гепатита и желтухи. Гепатотоксичность препарата зависит от имеющихся нарушений функции печени, таких как повреждение печени в результате алкоголизма или после оперативных вмешательств. Эти побочные эффекты отмечаются особенно при комбинированной терапии с изониазидом, рифампицином и пиразинамидом.

Со стороны кожных покровов: отмечаются редко, в отдельных случаях описаны пеллагроподобные реакции соответственно с комбинацией кожных проявлений и нарушений со стороны ЦНС.

Со стороны эндокринной системы: наряду с развитием гипогликемии (снижение глюкозы в крови менее 50 мг%) у больных сахарным диабетом, описано развитие гинекомастии (увеличение грудных желез у мужчин). Редко отмечается нарушение менструального цикла и импотенция, а также гипотиреоз (снижение функции щитовидной железы).

Со стороны ЦНС: в комбинации с изониазидом описаны случаи полиневропатии. Прием протионамида может вызвать головокружение, головные боли, слабость, нарушение концентрации внимания, расстройства психики. Редко - неврит зрительного нерва, тахикардия. Одновременный прием других противотуберкулезных препаратов действующих на ЦНС, таких как изониазид или циклосерин, может привести к усилению побочных эффектов со стороны ЦНС. Тот же эффект может оказать одновременный прием алкоголя. В отдельных случаях описаны аллергические реакции и нарушения со стороны костного мозга.

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

— острый гастрит;

— эрозивно-язвенный колит;

— острый гепатит;

— цирроз печени;

— хронический алкоголизм;

— беременность;

— период лактации;

— индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью - сахарный диабет, тяжелая печеночная недостаточность.

Противопоказано к применению при беременности и в период лактации.

С осторожностью - тяжелая печеночная недостаточность. Противопоказан при остром гепатите и циррозе печени.

У больных старше 60 лет и при массе тела менее 50 кг суточная доза не должна превышать 0.75 г (чаще назначают по 0.25 г 2 раза/сут).

Детям назначают из расчета 10-20 мг/кг массы тела/сут.

Следует избегать совместного применения протионамида и алкоголя из-за опасности возникновения состояний угнетения ЦНС (связанных с усилением токсического эффекта алкоголя).

При комбинированном применении протионамида с изониазидом и циклосерином следует обратить особое внимание на возможность нарушений психики.

Поскольку препарат постоянно применяется в комбинации с другими противотуберкулезными медикаментами, необходим регулярный контроль сывороточных трансаминаз, гамма-глутаматтрансферазы и щелочной фосфатазы.

У больных сахарным диабетом необходим контроль уровня глюкозы в крови не реже одного раза в месяц.

Кожные и особенно слизистые реакции могут быть первыми признаками пеллагроподобных побочных эффектов. Это следует расценивать как причину необходимой отмены препарата.

При комбинированной терапии туберкулеза следует принимать во внимание аддитивный гепатотоксический эффект отдельных препаратов. Это особенно относится к комбинации протионамида с изониазидом, рифампицином и пиразинамидом.

Аддитивный эффект на ЦНС отмечается при совместном применении изониазида и циклосерина.

Одновременный прием алкоголя приводит к угнетению ЦНС.

В определенных случаях при приеме протионамида необходимо снизить дозу инсулина или пероральных антидиабетических препаратов.

Препарат отпускается по рецепту.

Срок годности - 4 года. Препарат следует хранить при температуре 30°С в защищенном от света и недоступном для детей месте.

При комбинированной терапии туберкулеза следует принимать во внимание аддитивный гепатотоксический эффект отдельных препаратов. Это особенно относится к комбинации протионамида с изониазидом, рифампицином и пиразинамидом.

Аддитивный эффект на ЦНС отмечается при совместном применении изониазида и циклосерина.

Одновременный прием алкоголя приводит к угнетению ЦНС.

В определенных случаях при приеме протионамида необходимо снизить дозу инсулина или пероральных антидиабетических препаратов.